ПАРАКОД ІС®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ", Україна

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BE51

Форма випуску: Таблетки № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг (0,500 г) та кодеїну фосфату гемігідрату 8 мг (0,008 г)

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, натрію мета бісульфіт (Е 223)

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Для короткочасного лікування гострого помірного болю, який не знімається парацетамолом, ібупрофеном або ацетилсаліциловою кислотою (головний біль, мігрень, періодичний біль, зубний біль, невралгія, ревматичний і м’язовий біль, біль у спині).

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12054/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПАРАКОД ІСÒ

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1  таблетка  містить  парацетамолу  500 мг  (0,500 г) та кодеїну фосфату гемігідрату 8 мг (0,008 г);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, натрію мета бісульфіт (Е 223).

Лікарська форма. Таблетки.

Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На поверхні одного з боків таблетки нанесений товарний знак підприємства.

Назва і місцезнаходження виробника.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Україна, 65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е51.

Таблетки Паракод ІСÒ містять парацетамол – аналгетик і антипіретик (знеболювальний і жарознижувальний засіб) і кодеїну фосфат – опіоїдний аналгетик, який діє через центральну нервову систему. Кодеїн також застосовують як протикашльовий та антидіарейний засіб.

Парацетамол і кодеїну фосфат чинять взаємно підсилювальну аналгетичну дію.

Фармакокінетика парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюється при спільному застосуванні цих компонентів.

Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація парацетамолу досягається в плазмі крові через 45-75 хв після перорального застосування. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом окиснення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р450).

Виводиться із сечею, здебільшого у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться приблизно 5 % від прийнятої дози.

Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Метаболізм парацетамолу у людей літнього віку та пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється.

Кодеїну фосфат швидко всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хв. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

У хворих літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну може відбуватися повільніше.

Кодеїн і його солі проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко.

Показання для застосування.

Для короткочасного лікування гострого помірного болю, який не знімається парацетамолом, ібупрофеном або ацетилсаліциловою кислотою (головний біль, мігрень, періодичний біль, зубний біль, невралгія, ревматичний і м’язовий біль, біль у спині).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки або нирок, бронхіальна астма, дихальна недостатність, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові (виражена анемія, лейкопенія), черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском, стан алкогольного сп’яніння, ризик паралітичної непрохідності кишечнику.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Необхідно порадитися з лікарем щодо можливості застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок і печінки.

Слід враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Не перевищувати зазначених доз та не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Пацієнти, які нещодавно перенесли хірургічне втручання на сечовидільній системі, більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та  запором внаслідок застосування кодеїну.

Феохромоцитома: опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну через індукцію вивільнення ендогенного гістаміну.

У період застосування препарату слід утримуватися від прийому етанолу. Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.

Препарат слід приймати з обережністю:

– хворим із мальабсорбцією глюкози;

– при порушеннях функції печінки;

– при порушенні функції нирок;

– при гіпотиреоїдизмі;

– при запальних захворюваннях травного тракту (кодеїн впливає на перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику);

– при судомних станах, артеріальній гіпотензії та шоковому стані;

– при зловживанні наркотиками та алкоголем;

– при захворюваннях жовчного міхура, зокрема жовчнокам’яній хворобі;

– після хірургічних втручань на органах травного тракту та сечовивідних шляхів;

– при недостатності кори надниркових залоз;

– при гіпертрофії передміхурової залози;

– при міастенії;

– при порушеннях дихальної функції та астмі в анамнезі.

У хворих літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше, тому може бути доцільним зниження дози препарату.

При перших ознаках алергічної реакції застосування препарату необхідно  припинити і звернутися до лікаря.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

За необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору.

 

Діти.

Не застосовують дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Призначають дорослим і дітям віком від 12 років по 1-2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому 1-3 рази на добу. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин. Максимальна добова доза – 8 таблеток.

У разі вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.

Як жарознижувальний засіб Паракод ІСÒ не можна приймати без консультації лікаря більше ніж 3 доби, як аналгезуючий засіб – не більше 5 діб.

Якщо протягом 4-5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.

 

Передозування.

Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.

Симптоми, спричинені застосуванням парацетамолу.

Ураження печінки можливе у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. Прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідином, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонове виснаження (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія).

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний кінець. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

Лікування: необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми, спричинені застосуванням кодеїну розвиток депресії центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, частіше у випадках одночасного застосування інших засобів із седативною дією (наприклад алкоголю) та перевищення дози. Значне звуження зіниць, зазвичай нудота і блювання. Можливе виникнення артеріальної гіпотензії та тахікардії.

Лікування: симптоматична терапія, в тому числі заходи для підтримки дихального центру: моніторинг основних показників стану організму (пульс, дихання, температура тіла, артеріальний тиск). Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1 години з моменту застосування препарату в дозі, що перевищує 350 мг (для дорослих) і 5 мг на 1 кг маси тіла (для дітей). Застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином, може знадобитися повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 годин після прийому або 8 годин у випадках застосування підтримуючої терапії.

 

Побічні ефекти.

При правильному застосуванні  препарату в рекомендованих дозах побічні реакції виникають вкрай рідко і залежать від дози та тривалості прийому.

Пов’язані з парацетамолом:

алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізовані та еритематозні висипання, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Алергічні реакції, які вимагають відміни препарату, спостерігаються у поодиноких випадках;

з боку травного тракту: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, можливий розвиток  гіпоглікемічної коми;

з боку системи кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), гемолітична анемія; при тривалому застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні – тромбоцитопенія;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Пов’язані з кодеїном:

з боку імунної системи: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, утруднене дихання, підвищена пітливість, почервоніння обличчя;

з боку нервової системи: сплутаність свідомості, сонливість, відчуття нездужання або виснаженості, запаморочення, емоційна лабільність, галюцинації, збудження (невгамовність/тривога), судоми, депресія, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, при тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності або залежності, дисфорія, гіпотермія;

з боку органів зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, подвоєння зображення;

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія,  артеріальна гіпотензія, тахікардія;

з боку дихальної системи: пригнічення дихання;

з боку травного тракту: запор, спазм жовчовивідних шляхів, нудота, блювання, сухість у роті;

з боку кістково-м’язової системи: ригідність м’язів;

з боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання;

з боку репродуктивної системи: зменшення лібідо та потенції.

Синдром відміни: раптове припинення прийому препарату після тривалого застосування або прийому великих доз може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: тремор, безсоння, занепокоєння, роздратованість, депресія, анорексія, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, ефект гусячої шкіри, розширення зіниць, слабкість, гарячка, м’язові судоми, зневоднення, порушення частоти серцевих скорочень, дихального ритму та артеріального тиску.

При тривалому неконтрольованому застосуванні у високих дозах є ризик розвитку медикаментозної залежності. Симптоми неспокою та роздратованості можуть зникати самостійно при припиненні прийому препарату.

Тривале застосування препарату для лікування головного болю може призводити до його посилення.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при прийомі метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при прийомі холестираміну. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не виявляє значного ефекту.

Барбітурати послаблюють жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Не слід застосовувати кодеїну фосфат у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) через можливий ризик виникнення збудження центральної нервової системи або депресії; застосування кодеїну  фосфату може бути розпочате не раніше ніж через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО. Одночасне застосування кодеїну з препаратами, що містять спирт етиловий, антигістамінними засобами із седативним ефектом, снодійними та анксіолітичними засобами може призводити до виникнення респіраторної депресії.

Слід з обережністю застосовувати одночасно з кодеїном антихолінергічні (атропін тощо), антидіарейні засоби (лоперамід, каолін) – підвищується ризик гострого запору, що може призвести до завороту кишок; метоклопрамід та домперидон – через можливий антагонізм дії; анестезуючі та антипсихотичні засоби – можливе посилення седативного та гіпотензивного ефектів; антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивної дії; трициклічні антидепресанти – посилення седативного ефекту; хінідин – знижує аналгетичний ефект кодеїну.

Одночасне застосування кодеїну з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни. Не застосовувати одночасно з налбуфіном та/або пентазоцином.

Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину – опіоїди знижують концентрацію препарату в плазмі; прийом ритонавіру може підвищувати рівень кодеїну у плазмі; циметидин інгібує метаболізм опіоїдних аналгетиків, що призводить до підвищення концентрації кодеїну у плазмі. При одночасному застосуванні уповільнює абсорбцію мексилетину.

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у  недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки № 10 (10×1) у блістері.